典型的G蛋白偶联受体传递信号的基本原理是：特异性的配体结合到相应的7次跨膜的G蛋白偶联受体（GPCR）上，引起GPCR构象的变化；构象变化之后的GPCR能够结合相应的GDP结合状态的三聚体G蛋白，并诱导三聚体的Ga 亚基构象发生变化，释放结合的GDP。处于空置状态的Ga 亚基迅速与周围环境中的GTP结合。结合了GTP的Ga 亚基立即与GPCR和Gbg亚基复合物分离（如图）。自由的Ga 亚基和Gbg 亚基分别与下游的效应蛋白结合，通过调控效应蛋白的活性来实现信号的转导。Ga 亚基在同效应蛋白结合的同时或者之后，水解结合的GTP成为GDP，于是Ga 亚基在自身的调节下关闭功能，G蛋白激活代检测公司，回到非活性的GDP结合状态，并与Gbg 亚基形成三聚体，等待下一次信号转导。三聚体G蛋白就是通过这样的循环来实现分子信号的“开”与“关”，从而使得信号能够得到正确有效的传导。
G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合，具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时，首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基。然后受体被活化，进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白，后者再去激活其下游的各种效应器，产生细胞内的第二信使。从而将信号逐级传递下去，调节生物体的生长发育过程。
GPCR介导的信号转导机制的认识对于研发具有非常重要的意义。但是，GPCR的结构具有相当的复杂性，以至于尽管GPCR在1870年代就被发现了，但是对于其结构和工作原理的了解也只是集中于近40多年，并且到目前对于其结构还有很多不清楚的地方。以Brian K. Kobilka和Robert J. Lefkowitz为首的科学家在GPCR的研究中做出了巨大的贡献。为了表彰他们研究成果和长期的努力，2012年诺贝尔化学奖被授予这两位科学家。
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